El minoxidil es un vasodilatador que, en principio, se usaba de forma oral exclusivamente (Loniten®) para tratar a pacientes con casos graves y resistentes de presión sanguínea alta. Ha resultado eficaz en sujetos con las formas de hipertensión arterial más graves y resistentes a fármacos, por ejemplo, en algunos enfermos renales.
Durante el uso clínico del Minoxidil en comprimidos por vía oral para tratar casos graves de hipertensiòn, se descubrió que algunos pacientes presentaban aumento del vello corporal, hipertricosis, que pudo estar entre las causas del suicidio de alguna paciente de género femenino, crecimiento del pelo que pensaron era de interés en la calvicie.
En los 80, The Upjohn Corporation, una compañía farmacéutica con sede en Kalamazoo, Michigan, Estados Unidos, comenzó a producir una solución tópica con Minoxidil al 2%, propilenglicol, etanol, y agua, para tratar la calvicie androgenética, y la pérdida de cabello, bajo el nombre comercial norteamericano de Rogaine.
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